近日,中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心有限公司申請的發(fā)明專利“一種制備鹽酸吉西他濱的方法”(專利號ZL 201310132357.0)獲得了國家知識產(chǎn)權(quán)局的發(fā)明專利授權(quán)。這是藥研中心今年收獲的第三個(gè)發(fā)明專利授權(quán)。
本發(fā)明是一種抗腫瘤化合物鹽酸吉西他濱的合成方法。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明具有如下有益效果:乙酸乙酯代替易爆炸且毒性大原溶劑,保證安全生產(chǎn);縮合反應(yīng)采取苯甲醚充當(dāng)反應(yīng)溶劑,提高純度及收率;脫保護(hù)反應(yīng)中,創(chuàng)新性的采取叔丁胺/甲醇體系,脫保護(hù)反應(yīng)完全;拆分精制過程中,采取乙醇—水混合體系重結(jié)晶,順利得到高純度的鹽酸吉西他濱產(chǎn)品。
本發(fā)明簡便易控、后處理操作簡單易行、純度高、更有利于工業(yè)化生產(chǎn),而且所使用原料國內(nèi)均有供應(yīng),環(huán)境污染小,原料價(jià)廉易得,具有廣闊的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用前景。
本專利屬于國家十二五重大專項(xiàng)——抗腫瘤非專利藥物品種的產(chǎn)業(yè)化子課題鹽酸吉西他濱項(xiàng)目,專利的授權(quán)對于鹽酸吉西他濱原料藥及產(chǎn)業(yè)化推廣奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ),也是藥研中心參與國家十二五重大專項(xiàng)課題取得的重大成績和收獲。
知識產(chǎn)權(quán)特別是專利是產(chǎn)權(quán)化的科技成果,代表著先進(jìn)的生產(chǎn)力,是發(fā)展的戰(zhàn)略性資源和競爭力的核心要素,是推進(jìn)供給側(cè)結(jié)構(gòu)性改革的重要支持和基本保障.我單位重視知識產(chǎn)權(quán),還新出臺知識產(chǎn)權(quán)獎勵(lì)制度,依靠知識產(chǎn)權(quán)助推經(jīng)濟(jì)創(chuàng)新發(fā)展,為華潤醫(yī)藥新時(shí)期的發(fā)展提供有力支撐。
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